1. HPMC को आधारभूत प्रकृति
Hypromellose, अंग्रेजी नाम hydroxypropyl methylcellulose, उर्फ HPMC। यसको आणविक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 हो, र आणविक वजन लगभग 86,000 छ। यो उत्पादन एक अर्ध-सिंथेटिक सामग्री हो, जुन मिथाइल समूह र सेल्युलोज को polyhydroxypropyl ईथर को भाग हो। यसलाई दुई तरिकाले उत्पादन गर्न सकिन्छ: एउटा उपयुक्त ग्रेडको मिथाइल सेल्युलोजलाई NaOH सँग उपचार गर्ने, र त्यसपछि उच्च तापक्रम र उच्च दबावमा प्रोपाइलिन अक्साइडसँग प्रतिक्रिया गर्ने। मिथाइल र हाइड्रोक्साइप्रोपाइल समूहहरूलाई ईथरसँग बाँध्न अनुमति दिन प्रतिक्रिया समय स्थिर हुनुपर्छ। को रूप सेल्युलोज को anhydroglucose औंठी जोडिएको छ, र इच्छित डिग्री पुग्न सक्छ; अर्को भनेको कपासको लिन्टर वा काठको पल्प फाइबरलाई कास्टिक सोडासँग प्रशोधन गर्ने, र त्यसपछि क्लोरिनेटेड मिथेन र प्रोपाइलिन अक्साइडसँग क्रमशः प्रतिक्रिया गरेर प्राप्त गर्ने, र त्यसपछि थप परिष्कृत, पल्भराइज, राम्रो र एकसमान पाउडर वा दाना बनाउन। HPMC प्राकृतिक बिरुवा सेल्युलोज को एक किस्म हो, र यो एक उत्कृष्ट औषधि excipient पनि छ, जसको एक व्यापक स्रोत छ। हाल, यो घर र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र यो मौखिक औषधिहरू बीच उच्चतम उपयोग दर भएको औषधि सहायक मध्ये एक हो।
यस उत्पादनको रंग सेतो देखि दुधको सेतो, गैर-विषाक्त र स्वादहीन हुन्छ, र यो दानेदार वा रेशेदार, सजिलै बग्ने पाउडर हो। यो प्रकाश जोखिम र आर्द्रता अन्तर्गत अपेक्षाकृत स्थिर छ। यो चिसो पानीमा फुल्छ र एक निश्चित डिग्रीको चिपचिपापनको साथ दूधको सेतो कोलोइडल घोल बनाउँछ। सोल-जेल अन्तररूपान्तरण घटना समाधानको निश्चित एकाग्रताको तापमान परिवर्तनको कारण हुन सक्छ। यो 70% अल्कोहल वा डाइमिथाइल केटोनमा भंग गर्न धेरै सजिलो छ, र निर्जल अल्कोहल, क्लोरोफर्म वा इथोक्सीथेनमा घुलनशील छैन।
Hypromellose राम्रो स्थिरता हुन्छ जब pH 4.0 र 8.0 को बीचमा हुन्छ, र यो 3.0 र 11.0 को बीचमा स्थिर रूपमा अवस्थित हुन सक्छ। 20 डिग्री सेल्सियसको तापक्रम र 80% सापेक्ष आर्द्रतामा 10 दिनको लागि भण्डारण गरेपछि, HPMC को आर्द्रता अवशोषण गुणांक 6.2% हुन्छ।
Hypromellose, methoxy र hydroxypropyl को संरचना मा दुई substituents को सामग्री मा भिन्नता को कारण, उत्पादनहरु को विभिन्न प्रकार देखा पर्यो। एक विशिष्ट एकाग्रतामा, विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरूमा विशिष्ट चिपचिपापन र थर्मल गेलेसन तापमान हुन्छ, त्यसैले, फरक गुणहरू छन् र विभिन्न उद्देश्यका लागि प्रयोग गर्न सकिन्छ। विभिन्न देशका फार्माकोपियाहरू मोडेलका लागि विभिन्न विशिष्टता र अभिव्यक्तिहरू छन्: युरोपेली फार्माकोपिया विभिन्न चिपचिपाहटहरूको विभिन्न ग्रेड र बजारमा उत्पादनहरूको प्रतिस्थापनको विभिन्न डिग्रीहरूमा आधारित छ। यो ग्रेड प्लस एक संख्या द्वारा व्यक्त गरिएको छ। एकाइ mpa•s हो। हाइप्रोमेलोजको प्रत्येक प्रतिस्थापकको सामग्री र प्रकारलाई संकेत गर्न 4 अंकहरू थपेपछि, उदाहरणका लागि, हाइप्रोमेलोज 2208, पहिलो दुई अंकले मेथोक्सी समूहको अनुमानित प्रतिशत प्रतिनिधित्व गर्दछ, अन्तिम दुई अंकहरूले हाइड्रोक्साइप्रोपाइल केसहरूको अनुमानित प्रतिशत प्रतिनिधित्व गर्दछ।
2. पानीमा HPMC भंग गर्ने विधि
2.1 तातो पानी विधि
हाइप्रोमेलोज तातो पानीमा घुलनशील नहुने भएकाले, प्रारम्भिक चरणमा यसलाई तातो पानीमा समान रूपमा फैलाउन सकिन्छ, र त्यसपछि चिसो भएपछि, दुई विशिष्ट विधिहरू निम्नानुसार वर्णन गरिएको छ:
(१) कन्टेनरमा आवश्यक मात्रामा तातो पानी राख्नुहोस् र लगभग 70 डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्। बिस्तारै ढिलो हलचल अन्तर्गत उत्पादन थप्नुहोस्। सुरुमा, उत्पादन पानीको सतहमा तैरिन्छ, र त्यसपछि बिस्तारै स्लरी बनाउँछ। स्लरीलाई चिसो पार्नुहोस्।
(2) कन्टेनरमा आवश्यक मात्राको 1/3 वा 2/3 पानी थप्नुहोस् र तातो पानीको स्लरी तयार गर्न उत्पादनलाई फैलाउन 70 डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्, र त्यसपछि बाँकी मात्रामा चिसो पानी वा बरफको पानी थप्नुहोस्। तातो पानीको स्लरीमा, मिश्रणलाई हलचल पछि चिसो गर्नुहोस्।
2.2 पाउडर मिश्रण विधि
पाउडर कणहरू र बराबर वा ठूलो मात्राको अन्य पाउडर सामग्रीहरू सुक्खा मिश्रणद्वारा पूर्ण रूपमा फैलिन्छन्, र त्यसपछि भंग गर्न पानी थपिन्छ। यस समयमा, हाइप्रोमेलोज बिना नै भंग गर्न सकिन्छ।
3. HPMC को फाइदाहरू
3.1 चिसो पानी घुलनशीलता
यो 40 डिग्री सेल्सियस वा 70% इथेनॉल भन्दा कम चिसो पानीमा घुलनशील छ। यो मूलतया 60 डिग्री सेल्सियस भन्दा माथिको तातो पानीमा अघुलनशील हुन्छ, तर यसलाई जेल गर्न सकिन्छ।
3.2 रासायनिक जडता
Hypromellose (HPMC) एक प्रकारको गैर-आयनिक सेल्युलोज ईथर हो। यसको समाधानमा कुनै आयनिक चार्ज छैन र धातु लवण वा आयनिक जैविक यौगिकहरूसँग अन्तरक्रिया गर्दैन। त्यसकारण, तयारी प्रक्रियाको क्रममा अन्य सहायकहरूले यसको साथ प्रतिक्रिया गर्दैनन्।
3.3 स्थिरता
यो एसिड र क्षार दुवैमा अपेक्षाकृत स्थिर छ, र pH 3 देखि 1l को बीचमा लामो समयसम्म भण्डारण गर्न सकिन्छ, र यसको चिपचिपापनमा कुनै स्पष्ट परिवर्तन छैन। हाइप्रोमेलोज (एचपीएमसी) को जलीय समाधानमा एन्टि-मोल्ड प्रभाव हुन्छ र यसले दीर्घकालीन भण्डारणको समयमा राम्रो चिपचिपापन स्थिरता कायम राख्न सक्छ। HPMC प्रयोग गर्ने फार्मास्यूटिकल एक्सिपियन्टहरूमा परम्परागत सहायकहरू (जस्तै डेक्सट्रिन, स्टार्च, इत्यादि) प्रयोग गर्नेहरू भन्दा राम्रो गुणस्तरको स्थिरता हुन्छ।
3.4 चिपचिपापन को समायोज्यता
HPMC को विभिन्न चिपचिपापन डेरिभेटिभहरू विभिन्न अनुपातमा मिलाउन सकिन्छ, र यसको चिपचिपापन एक निश्चित नियम अनुसार परिवर्तन हुन सक्छ, र राम्रो रैखिक सम्बन्ध छ, त्यसैले यो आवश्यकता अनुसार चयन गर्न सकिन्छ।
3.5 मेटाबोलिक जडता
HPMC शरीरमा अवशोषित वा चयापचय हुँदैन, र यसले क्यालोरीहरू प्रदान गर्दैन, त्यसैले यो औषधीय तयारीहरूको लागि सुरक्षित सहायक हो।
3.6 सुरक्षा
यो सामान्यतया मानिन्छ कि HPMC एक गैर-विषाक्त र गैर-इरिटेटिंग सामग्री हो। मुसाको लागि मध्य घातक खुराक 5g/kg छ, र मुसाहरूको लागि मध्य घातक खुराक 5.2g/kg छ। दैनिक खुराक मानव शरीर को लागी हानिकारक छ।
4. तयारी मा HPMC को आवेदन
4.1 फिल्म कोटिंग सामाग्री र फिल्म गठन सामग्री रूपमा प्रयोग
Hypromellose (HPMC) फिल्म-लेपित ट्याब्लेट सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। परम्परागत लेपित ट्याब्लेटहरू जस्तै सुगर-कोटेड ट्याब्लेटको तुलनामा, कोटेड ट्याब्लेटहरूले स्वाद र उपस्थिति मास्किङमा कुनै स्पष्ट फाइदाहरू छैनन्, तर तिनीहरूको कठोरता र कमजोरता, ओसिलो अवशोषण, विघटन, कोटिंग वजन वृद्धि र अन्य गुणस्तर सूचकहरू राम्रो छन्। यस उत्पादनको कम चिपचिपापन ग्रेड ट्याब्लेट र चक्कीहरूको लागि पानी-घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र उच्च-भिस्कोसिटी ग्रेड जैविक विलायक प्रणालीहरूको लागि फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। प्रयोग एकाग्रता सामान्यतया 2.0% -20% छ।
4.2 बाइन्डर र विघटनकारी रूपमा
यस उत्पादनको कम चिपचिपापन ग्रेड ट्याब्लेट, चक्की, र ग्रेन्युलहरूको लागि बाइन्डर र विघटनकारीको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ, र उच्च-भिस्कोसिटी ग्रेड केवल बाइन्डरको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ। खुराक विभिन्न मोडेल र आवश्यकताहरु संग भिन्न हुन्छ। सामान्यतया, ड्राई ग्रेन्युलेसन ट्याब्लेटको लागि प्रयोग गरिएको बाइन्डरको मात्रा 5% हुन्छ, र भिजेको दाना ट्याब्लेटको लागि प्रयोग गरिएको बाइन्डरको मात्रा 2% हुन्छ।
4.3 निलम्बन गर्ने एजेन्टको रूपमा
सस्पेन्डिङ एजेन्ट हाइड्रोफिलिसिटी भएको चिपचिपा जेल पदार्थ हो। सस्पेन्डिङ एजेन्टमा सस्पेन्डिङ एजेन्टको प्रयोगले कणहरूको अवसादन गतिलाई कम गर्न सक्छ, र यसलाई कणहरूको सतहमा जोड्न सकिन्छ जसले कणहरूलाई पोलिमराइज गर्न र द्रव्यमानमा गाढा हुनबाट रोक्न सक्छ। निलम्बन गर्ने एजेन्टहरूले निलम्बनको उत्पादनमा महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्छन्। HPMC निलम्बन गर्ने एजेन्टहरूको उत्कृष्ट विविधता हो। यसमा घुलनशील कोलोइडल समाधानले तरल-ठोस इन्टरफेसको तनाव र साना ठोस कणहरूमा मुक्त ऊर्जालाई कम गर्न सक्छ, जसले गर्दा विषम फैलावट प्रणालीको स्थिरता बढाउँछ। यो उत्पादन एक उच्च चिपचिपापन निलम्बन तरल तयारी एक निलम्बन एजेन्ट रूपमा तयार छ। यसमा राम्रो निलम्बन प्रभाव, पुन: फैलाउन सजिलो, गैर टाँसिने, र राम्रो flocculated कणहरू छन्। सामान्य रकम ०.५% देखि १.५% सम्म हुन्छ।
4.4 ब्लकर, ढिलो र नियन्त्रित रिलीज एजेन्ट र पोर-फर्मिङ एजेन्टको रूपमा प्रयोग गरिन्छ
यस उत्पादनको उच्च-भिस्कोसिटी ग्रेड हाइड्रोफिलिक जेल म्याट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज ट्याब्लेटहरू, रिटार्डरहरू र मिश्रित-सामग्री म्याट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज ट्याब्लेटहरूको लागि नियन्त्रित-रिलीज एजेन्टहरू तयार गर्न प्रयोग गरिन्छ। यसले ड्रग रिलिजमा ढिलाइ गर्ने प्रभाव छ। यसको प्रयोग एकाग्रता 10% ~ 80% (W / W) छ। कम चिपचिपापन ग्रेड दिगो वा नियन्त्रित रिलीज फॉर्म्युलेसनहरूको लागि छिद्र-निर्माण एजेन्टको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। यस प्रकारको ट्याब्लेटको चिकित्सीय प्रभावको लागि आवश्यक प्रारम्भिक खुराक छिट्टै पुग्न सकिन्छ, र त्यसपछि निरन्तर वा नियन्त्रित रिलीज प्रभाव प्रयोग गरिन्छ, र शरीरमा प्रभावकारी रगत औषधि एकाग्रता कायम गरिन्छ। हाइप्रोमेलोज हाइड्रेट्सले पानीसँग मिल्दा जेल तह बनाउँछ। म्याट्रिक्स ट्याब्लेटबाट ड्रग रिलिजको संयन्त्र मुख्यतया जेल तहको प्रसार र जेल तहको क्षरण हो।
4.5 मोटो र कोलोइडको रूपमा प्रयोग हुने सुरक्षात्मक ग्लु
जब यो उत्पादन एक मोटो रूपमा प्रयोग गरिन्छ, सामान्य एकाग्रता 0.45% ~ 1.0% छ। यो उत्पादनले हाइड्रोफोबिक ग्लुको स्थिरता पनि बढाउन सक्छ, एक सुरक्षात्मक कोलोइड बनाउँछ, कण मिलन र जमघटलाई रोक्न सक्छ, जसले गर्दा तलछटको गठनलाई रोक्छ। यसको सामान्य एकाग्रता 0.5% ~ 1.5% हो।
4.6 क्याप्सुल सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरियो
सामान्यतया, क्याप्सुलको क्याप्सुल खोल सामग्री मुख्यतया जिलेटिन हो। मिङ क्याप्सुल शेलको उत्पादन प्रक्रिया सरल छ, तर त्यहाँ केही समस्या र घटनाहरू छन् जस्तै नमी र अक्सिजन संवेदनशील औषधिको कमजोर सुरक्षा, औषधिको विघटन कम, र भण्डारणको समयमा क्याप्सुल खोलको विघटनमा ढिलाइ। तसर्थ, क्याप्सुलको तयारीमा क्याप्सुल सामग्रीको विकल्पको रूपमा हाइप्रोमेलोज प्रयोग गरिन्छ, जसले क्याप्सुलको मोल्डेबिलिटी र प्रयोगको प्रभावलाई सुधार गर्दछ, र देश र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रचार गरिएको छ।
4.7 एक जैव चिपकने को रूप मा
बायोडेसिभ टेक्नोलोजी, जैविक म्यूकोसाको पालना गरेर बायोएडिसिभ पोलिमरहरूका साथ एक्सिपियन्टहरूको प्रयोग, तयारी र म्यूकोसा बीचको सम्पर्कको निरन्तरता र कडापन बढाउँछ, ताकि औषधि बिस्तारै म्यूकोसाद्वारा अवशोषित हुन्छ र यसको उद्देश्य हासिल गर्न। उपचार। यो व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ अब यो नाक गुहा र मौखिक mucosa को रोगहरु को उपचार को लागी प्रयोग गरिन्छ। Gastrointestinal bioadhesion टेक्नोलोजी हालैका वर्षहरूमा विकसित भएको औषधि वितरण प्रणालीको नयाँ प्रकार हो। यसले ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्र्याक्टमा औषधिको तयारीको निवास समयलाई मात्र लम्ब्याउँदैन, तर अवशोषण साइटको कोष झिल्लीसँग औषधीको सम्पर्क प्रदर्शनलाई पनि सुधार गर्दछ र सेल झिल्लीको तरलता परिवर्तन गर्दछ। सानो आन्द्राको उपकला कोशिकाहरूमा औषधिको प्रवेश गर्ने शक्ति बढाइन्छ, जसले गर्दा औषधिको जैवउपलब्धतामा सुधार हुन्छ।
4.8 सामयिक जेलको रूपमा
छालाको लागि चिपकने तयारीको रूपमा, जेलमा सुरक्षा, सौन्दर्य, सजिलो सफाई, कम लागत, सरल तयारी प्रक्रिया, र औषधिहरूसँग राम्रो अनुकूलता जस्ता फाइदाहरूको श्रृंखला छ। हालैका वर्षहरूमा, यसले व्यापक ध्यान प्राप्त गरेको छ र छालाको बाह्य तयारीहरूको विकास भएको छ। दिशा।
4.9 इमल्सिफिकेशन प्रणालीमा वर्षा अवरोधकको रूपमा
पोस्ट समय: डिसेम्बर-16-2021